色瑞替尼吃多少效果最佳，药副作用最少?

发表评论

A+

所属分类：药物

摘要

在治疗肺癌的过程中，服用剂量的多少，影响着治疗效果，那色瑞替尼吃多少效果最好，副作用最少?

色瑞替尼吃多少效果最佳，药副作用最少?\" src=\"/uploads/allimg/18042西那卡塞片 CINASUN 30 Cinacalcet tablets 30mg 10片6/9-180426162350254.png\" style=\"width: 363px; height: 225px;\" />

在医治肺癌的过程中，服用剂量的多少，影响着医治效果，那色瑞替尼吃多少效果最佳，药副作用最少?

为了研究色瑞替尼的最好医治剂量，诺华制药开展了ASCEND-8临床实验，分三个组，均为ALK融合阳性NSCLC，色瑞替尼450mg随餐每日一次，600mg随餐每日一次，750mg空腹每日一次。

色瑞替尼450mg随餐每日一次时，血药浓度与750mg空腹每日一次时相当，胃肠道药副作用明显更小(没有3-4级不良反应)，但谷氨酰转肽酶(GGT)和谷丙转氨酶(ALT)上升比例更大一些，这俩个指标与心血管和肝功能有关。色瑞替尼600mg随餐每日一次时，血药浓度比750mg空腹每日一次时高25%，严重不良反应比例更高。随餐对临床治疗效果的影响研究仍在进行中。

之前还有一项随访研究(LDK2015-03)纳入了58例克唑替尼耐受药物ALK阳性NSCLC患病者，平均年龄63岁，41%男性，21%的患病者在克唑替尼耐受药物后接受了化学疗法。71%患病者采用空腹给药方案(750mg每日一次)，29%患病者采用随餐方案(19%的患病者600mg每日一次，10%的患病者450mg每日一次)。随餐方案组平均年龄更大，但转移扩散灶数目更少。中位随访时间为3.8个月，600mg组为9.9个月，450mg组为8.6个月。整体客观有效率为69%，随餐和空腹给药方案之间没有显著性差异。随餐组没有发生3级上胃肠道不良反应。

750mg每日一次，空腹(餐前1小时或餐后2小时)口服。然而色瑞替尼的胃肠道药副作用严重，ASCEND-4临床中腹泻85%(3-4级5%)，恶心69%(3-4级3%)和呕吐66%(3-4级5%)，导致减量甚至停药。