色瑞替尼(ceritinib)、Ceritinib抑制ALK能力约为克唑替尼(crizotinib)的20倍

　　色瑞替尼(ceritinib)抑制ALK能力约为克唑替尼(crizotinib)的20倍。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228和H3122中，色瑞替尼(ceritinib)抑制能力是克唑替尼(crizotinib)的28倍和39倍。克唑替尼(crizotinib)可抑制MET和ALK，色瑞替尼(ceritinib)对MET无作用。色瑞替尼(ceritinib)抑制ROS1和IGF-1R，但以ALK为主。色瑞替尼(ceritinib)抑制ROS1、IGF-1R和MET的IC50值区别为142nM, 410nM和1339nM。

　　色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)抑制体内肿瘤生长时间（H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩）比克唑替尼(crizotinib)更长。医治2周后，克唑替尼(crizotinib)和色瑞替尼(ceritinib)均观察到肿瘤退缩，但色瑞替尼(ceritinib)医治（50毫克/kg）医治结束后坚持完全缓解4个月，而克唑替尼(crizotinib)（100毫克/kg）2周后肿瘤就开始生长。

　　另外，在鼠应用的100毫克/kg克唑替尼(

crizotinib)剂量比人最大耐受剂量（克唑替尼(crizotinib)250毫克，每天2次）高3~5倍，但是25–50毫克/kg给鼠剂量与人750毫克剂量相似。

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