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色瑞替尼(ceritinib)是第一个进入中国临床的二代ALK抑制剂,ASCEND系列研究中显现出色瑞替尼(ceritinib)在作用机制方面优于一代
ALK抑制剂的多项特点,例如对ALK位点的结合作用更强、通过血脑屏障能力更强、对多种ALK耐受药物基因抑制作用更强等。
ALK阳性突变被认为是钻石突变,具有ALK融合基因的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者采用ALK抑制剂的治疗效果较好,而ASCEND-3研究结果再次证实了这一观点。色瑞替尼(ceritinib)在应用时已为四线或四线以上医治;多线医治及脑转移扩散患病者一般医治治疗效果较差,但是在ASCEND-3研究中却取得了很好的治疗效果。
在临床中我们也有遇到过ALK阳性患病者在一线医治失败后,出现肺癌阻塞气道造成呼吸困难,在应用ALK抑制剂后第2天呼吸困难病症即得到缓解,一周后重复查胸部CT提示阻塞气道的肿瘤组织已缩小2/3以上。由此可见,色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)即使在经历多线医治后介入,仍能获得较好的治疗效果和长期生存。
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