非小细胞肺癌靶向药物物除了色瑞替尼(ceritinib)还有什么？

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摘要

　　肺癌有非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌占比对比大，所以临床上用于非小细胞肺癌医治的药品也对比多，色瑞替尼是医治非小细胞肺癌的有效药品，色瑞替尼

　　肺癌有非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌占比对比大，所以临床上用于非小细胞肺癌医治的药品也对比多，色瑞替尼(ceritinib)是医治非小细胞肺癌的有效药品，色瑞替尼(ceritinib)主要靶向抑制ALK，除此之外还能够抑制IGF-1R、InsR以及ROS1。同时色瑞替尼(ceritinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的EML4-ALK阳性NSCLC小鼠移植瘤表现出抗癌活性。美国食品药品监督管理批准色瑞替尼(ceritinib)用于医治间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。国内国家药物监督管理局也已批准其在国内面市。那么除了色瑞替尼(ceritinib)，还有哪一些药品可用于非小细胞肺癌的医治呢？

　　艾乐替尼(alectinib)。艾乐替尼(alectinib)是第二代ALK抑制剂，靶向抑制酪氨酸激酶ALK和RET。临床前研究表明，艾乐替尼(alectinib)可抑制ALK磷酸化和下游讯号蛋白STAT3和Akt的激活，在体外和体内表现出对携带ALK基因融合、扩增或激活突变肿瘤的抗癌活性，同时艾乐替尼(alectinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物相关ALK突变也有抑制作用。美国食品药品监督管理批准艾乐替尼(alectinib)用于医治间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。国内国家药物监督管理局也已批准其在国内面市。

　　布加替尼(brigatinib)。布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼(crizotinib)耐受药物ALK突变的临床前活性。据报道，以下这些突变参与对常见抑制剂的耐受药物机制，但对布加替尼(brigatinib

)敏感。ALK突变：L1152R/C1156Y/Va1180L/L1196M/G1202R/R1275QEGFR突变：T790M/C797S/L858R美国食品药品监督管理批准布加替尼(brigatinib)用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后疾病进展，或不能耐受克唑替尼(crizotinib)医治的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。