ZYKADIA、色瑞替尼(ceritinib)是第二代ALK抑制剂

　　2020年5月31日，色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）在我国获得批准。目前，ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点的药品有克唑替尼(crizotinib)、色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）、艾乐替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)、劳拉替尼等。对于克唑替尼(crizotinib)医治失败的晚后期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患病者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）可以带来显着的临床收益。

　　在这类患病者中，色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）是一种更有效的医治方式。色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）抑制ALK能力约为克唑替尼(crizotinib)的20倍（IC50值0.15 nM比较3 nM，表1）。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中，色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）抑制能力是克唑替尼(crizotinib)的28倍和39倍。克唑替尼(crizotinib)可抑制MET和ALK，色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）对MET无作用。

　　色瑞替

尼(ceritinib)（ZYKADIA）抑制ROS1和IGF-1R ，但以ALK为主。色瑞替尼(ceritinib)（ZYKADIA）抑制ROS1、IGF-1R和 MET的IC50值区别为142 nM, 410 nM和1339 nM。添加【微信：yaodaoyaofang】：

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