FDA准许的非小细胞肺癌(NSCLC)药品汇总

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FDA准许的非小细胞肺癌(NSCLC)药品汇总 。
摘 要:色瑞替尼多少钱一盒。FDA准许的非小细胞肺癌(NSCLC)药品汇总图1. Classification of lung cancer非小细胞肺癌(NSCLC)介绍肺癌是全世界常用的恶性肿瘤之一,已成为了在我国城镇人口癌病过世基本原理的第一位。非小细胞型肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC)是肺癌最普遍的病理学类型,包含鳞癌(鳞癌)、腺癌和大细胞癌(图1)。非小细胞肺癌约占全部肺癌的75%,超出三分之二的病患者发觉时已处在中晚中后期,5年存活概率很低。近些年非小细胞肺癌病发几率持续提高,不论是在国内或是全世界,早已变成致命性率最高的的恶性肿瘤。图2. Evolution of the drugs used in the treatment of NSCLC from 1978 to 2016除EGFR基因突变外,非小细胞肺癌病患者通常还伴着着MAPK、PI3K、ALK、VEGFR、KRAS、MET及HER2等遗传基因的基因突变,如图所示1所显示。虽然非小细胞肺癌的诊治判断、治疗方法在不断地发展趋势,且很多病变的分子结构原理已被表明,科技人员仍在致力研发最新型的靶向治疗非小细胞肺癌的药品,包含小分子药物及生物制品。Cisplatin(顺铂),自70年代末被发觉至今,已变成最顺利的癌症药物之一,且迄今仍是协同应用药方式 中极为普遍的有机化学治疗法药品。顺铂于1978年得到英国食品药品安全监管准许,之后很多的新型药物分子结构得到准许进到NSCLC医治行业,如图2时间线所显示。2004年,最开始用以医治迁移扩散性结肠癌的Bevacizumab,变成第一种医治非小细胞肺癌的抗体药物。自此,多种多样抗原类药相继得到准许进到非小细胞肺癌医治销售市场。依据非小细胞肺癌乳头瘤病毒的不一样,文中对70年代迄今FDA所许可的NSCLC药品作一简略汇总(图3)。图3. FDA approved drugs for lung cancer treatment according tohistological subtypes铂类药Cisplatin中文名字顺铂,由HQ Spclt原研药,于1978年得到英国食品药品安全监管准许投入市场市场销售。Cisplatin是一种含铂化学物质,作用机制也许与烷化剂类似,能与DNA藕合而影响DNA的生成全过程;其治癌活力具备细胞周期非特异性,仅有顺式构形具备防癌功效。顺铂身体水解反应转化成有活力的溶解物质,虽然会导致起自身免疫病,可是它可刺激性寄主对恶性肿瘤的体液免疫,也具有防癌功效。顺铂常做为协同有机化学治疗法方式 的关键成分,用以迁移扩散性卵巢囊肿、宫颈肿瘤、肺癌、晚中后期前列腺癌和头颈鳞癌,对其它多种多样实体瘤有普遍的活力。CarboplatinCorden产品研发,于1989年3月3日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Paraplatin。卡铂是顺铂类似物,与顺铂拥有类似的活力和主要用途,常协同别的癌症药物或单药用价值于晚中后期卵巢疾病和小细胞肺癌的医治,也可取代顺铂运用于别的实体瘤。肺癌一线医治药品Crizotinib中文名字克唑替尼,由辉瑞原研药,于2011年8月26日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,2014年9月18日获我国CFDA准许投入市场,产品名叫Xalkori。Crizotinib是第一个ALK蛋白激酶缓聚剂,用以医治根据FDA准许的常规检查方式 诊断为ALK呈阳性的部分晚中后期或迁移蔓延的非小细胞肺癌。该药品是抑止Met/ALK/ROS的ATP竞争的多靶标蛋白激酶缓聚剂,各自在ALK、ROS和MET蛋白激酶活力出现异常的恶性肿瘤病患者中确认克唑替尼对身体有明显临床治疗实际效果。Xalkori是抗肿瘤药物产品研发史上最牛迅速的药品之一,2011年在国外投入市场后引起起震惊,其发明者是华籍生物学家崔景荣博士研究生(US patent 7858643),喜获第三8届英国我国发明人本年度奖。Atezolizumab基因泰克原研药,于2016年5月18日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Tecentriq。Atezolizumab是一种Fc区更新改造的人源化单抗,做为流程化体细胞过世配位PD-L1阻滞剂,能与肿瘤干细胞或恶性肿瘤浸润性细胞免疫上的PD-L1蛋白激酶融合,并抑制其与T体细胞及抗原体递呈体细胞中的PD-1与感觉的相互功效,进而消除PD-L1/PD-1受体的自身免疫病。该药得到许可用以部分晚中后期或迁移扩散性尿路上皮癌的医治,适用范围为在铂类有机化学治疗法时间范围或有机化学治疗法后病情严重比较严重,或接纳铂类有机化学治疗法等治疗方法12个月内病况发展的病患者。除此之外,得到准许融入症状也有铂类有机化学治疗法后病症进度及其接纳EGFR或ALK靶向治疗药物物医治后病症发展的迁移扩散性非小细胞肺癌病患者。Pembrolizumab默沙东原研药,于2014年9月4日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Keytruda。该药品也是英国食品药品安全监管准许的第一例PD-1替尼。Pembrolizumab是一种人源化单抗,做为流程化过世蛋白激酶PD-1阻滞剂,可以融合PD-1并消除PD-1对T体细胞的抑制效果。该药品的准许融入症状为晚中后期、不能摘除的或迁移扩散性黑素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌。Pemetrexed中文名字培美曲塞,礼来原研药,于2004年得到英国食品药品安全监管准许投入市场。该药品是一种构造上带有关键为吡咯嘧啶官能团的抗叶酸片中药制剂,根据影响人体细胞内叶酸片依赖感的正常的新陈代谢全过程,抑止体细胞拷贝,进而抑止恶性肿瘤的生长发育。身体之外科学研究表明,培美曲塞可以抑止胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨氟苯多肽链甲酰迁移蔓延酶的活性,这种酶全是生成叶酸片所必要的酶,参加胸腺嘧啶多肽链和嘌吟多肽链的微生物再生成全过程。Pemetrexed对TS,DHFR和GARFT的Ki各自为1.3nM,7.2nM和65nM。Bevacizumab中文名字贝伐珠单抗,由基因泰克原研药,于2004年2月26日得到英国食品药品安全监管准许,2010年2月26日得到我国CFDA准许,产品名叫Avastin。贝伐珠单抗是一种人源化IgG1型单抗,能与微血管内皮细胞细胞生长因子VEGF非特异融合,进而阻隔其与内皮细胞表层的蛋白激酶Flt-1和KDR的融合,以控制恶性肿瘤微血管转化成。该药品审批的融入症状为迁移扩散性结直肠癌、非磷状非小细胞肺癌、直肠癌、卵巢疾病、迁移扩散性乳腺癌和恶变脑胶质瘤。肺癌二线线医治药品Ceritinib中文名字色瑞替尼,诺华制药原研药,于2014年4月29日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Zykadia。色瑞替尼是间变形淋巴肿瘤蛋白激酶ALK缓聚剂, IC50为0.2nM,核对IGF-1R和InsR的抑制型高40倍和35倍。适用对Crizotinib不耐受的ALK呈阳性并迁移扩散性的非小细胞肺癌病患者的医治。Ceritinib是FDA准许的第二个ALK缓聚剂,这也是FDA准许的第三个开创性药品,也是继Ibrutinib后第二个经四重批准安全通道投入市场的药品。Alectinib由日本国东西方制药业株式产品研发,于2015年12月11日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Alecensa。Alectinib是一个酪氨酸激酶缓聚剂,靶向治疗于间转性淋巴肿瘤蛋白激酶ALKFDA准许的非小细胞肺癌(NSCLC)药品汇总和RET蛋白激酶酪氨酸激酶,能抑制恶性肿瘤细胞的增殖,诱发细胞坏死。该药品准许融入症状为ALK呈阳性的非小细胞肺癌的医治。Alectinib是基酶的ALK缓聚剂,IC50为1.9nM,对L1196M突变比较敏感。肺鳞癌一线医治药品Paclitaxel中文名字多西紫杉醇,英国国立大学环境卫生研究所原研药,1992年12月29日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Taxol。多西紫杉醇是红豆杉属绿色植物中的一种错综复杂的次生新陈代谢物质,也是唯一可以推动微管可视人流汇聚和稳定性已汇聚微管可视人流的药品。放射性核素示踪剂说明,多西紫杉醇只融合到汇聚的微管可视人流上,不与未整合的微管蛋白二聚体反映。体细胞触碰多西紫杉醇之后在人体细胞内累积很多的微管可视人流,这种微管可视人流的累积影响了体细胞的多种作用,尤其是使细胞分裂终止于有丝分裂期,阻隔了体细胞的常规瓦解。多西紫杉醇在同铂类药协同应用中的融入症状较多,在其中协同顺铂或卡铂用以不宜根治术手术或放射性物质治疗法的非小细胞肺癌的一线医治。Methotrexate由Endo Pharmaceuticals产品研发,并于1953年12月7日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Methotrexate Sodium。该药品为抗叶酸片类抗新陈代谢药,是抗新陈代谢类抗癌新药,有较强的自身免疫病功效,可选择性的作用于繁衍中的体细胞,阻拦免疫力母细胞分裂繁衍,对细胞免疫和免疫细胞均有抑制效果。也有着极强的抗感染功效。其融入症状关键为亚急性中性粒细胞败血症、牛皮癣及肺癌,尤其是肺鳞癌。肺鳞癌二线医治药品Afatinib由Boehringer Ingelheim产品研发,于2013年7月12日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Gilotrif。富马酸阿法替尼是酪氨酸激酶TKI蛋白激酶ErbB大家族不可逆的缓聚剂,可以与ErbB大家族组员EGFR、HER2、ErbB3、ErbB4所建立的全部同宗或异源二聚体共价键融合,并阻隔其所造成的数据信号。该药品还可用以一线医治迁移扩散性非小细胞肺癌,即当用FDA准许的医学检验确认病患者恶性肿瘤外皮细胞生长因子蛋白激酶EGFR外显子19缺少或外显子21产生L858R的替代基因突变。Afatinib (BIBW2992)对EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR (L858R/T790M)和HER2的IC50分别为0.5nM,0.4nM,10nM和14nM。Necitumumab礼来产品研发,于2015年11月24日得到英国食品药品安全监管准许,产品名叫Portrazza。该药品是一种外皮细胞生长因子EGFR的抗剂,能融合EGFR并抑制其与配位的融合。Necitumumab的准许融入症状为医治迁移扩散性鳞状细胞非小细胞肺癌,必须与Gemcitabine和Cisplatin协同应用药。Necitumumab最普遍的异常反应是疹子和低镁血症,可引起起肌肉僵硬、抽动、心率不规律并可致命性。该药品含有白框警示,以提示诊疗服务供应商Necitumumab医治的明显风险FDA准许的非小细胞肺癌(NSCLC)药品汇总,除开低镁血症外还包含心脏猝死和卒死。Nivolumab由小野制药业和百时美施贵宝协同产品研发,于2014年12月22日得到英国食品药品安全监管准许,产品名叫Opdivo。Nivolumab是一种全人源单抗,做为流程化过世蛋白激酶PD-1阻滞剂,可以融合PD-1并消除PD-1通道对T体细胞的抑制效果。该药品审批的融入症状为无法摘除的或迁移扩散性黑素瘤、晚中后期或迁移扩散性肾细胞癌、迁移扩散性鳞状细胞非小细胞肺癌、经典型性霍奇金淋巴肿瘤、处在铂类有机化学治疗法时间范围或有机化学治疗法以后的晚中后期迁移扩散性非小细胞肺癌和有机化学治疗法后病症发展的头颈反复发或迁移扩散性鳞癌。肺癌及鳞癌非特异性一线医治药品Gefitinib阿斯利康原研药,于2003年5月5日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Iressa。易瑞沙是第一个外皮细胞生长因子蛋白激酶EGFR酪氨酸激酶可选择性缓聚剂,可用于单药再次医治铂类和多西他赛有机化学治疗法错误的部分晚中后期或迁移扩散性非小细胞肺癌。Vinorelbine中文名字长春瑞滨,由Pierre Fabre产品研发,并于1994年12月23日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Navelbine。长春瑞滨是半生成的长春花黄酮,防癌活力与长春碱相近,是抗有丝分裂剂,能抑止Hela细胞的增殖,IC50为1.25nM。长春瑞滨只用或与其它抗肿瘤药物协同应用,可做为非小细胞肺癌的一线医治,还可医治重反复性或对带有蒽环类抗菌素方式 抵御的晚中后期乳腺癌。Gemcitabine礼来产品研发,于1996年5月15日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Gemzar。硫酸吉西他滨是一种核苷类新陈代谢缓聚剂,关键功能于DNA生成期的体细胞,可阻拦G1期/S期交界点的体细胞过程,完成抑止DNA链的生成,杀掉恶性肿瘤细胞的作用。Gemcitabine(吉西他滨;LY-188011; NSC 613327)对PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2体细胞的IC50分别为50nM,40nM,18nM和12nM。该药品与顺铂协同应用,适用医治不可以手术的晚中后期或迁移扩散性胰腺肿瘤及医治部分进度性或迁移扩散性非小细胞肺癌,医治中、晚中后期非小细胞肺癌、胰腺肿瘤、前列腺癌、乳腺癌以及他实体瘤。肺癌及鳞癌非特异性二线医治药品RamucirumabDyax Pharma原研药,于2014年4月21日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Cyramza。Ramucirumab是一种全人源IgG1单抗,靶向治疗于毛细血管内皮细胞细胞生长因子蛋白激酶VEGFR2,可根据抑止配位刺激性的VEGFR2活性,阻拦毛细血管内皮细胞细胞分化和转移。该药品审批的融入症状为晚中后期胃癌或胃食道接合部腺癌、迁移扩散性非小细胞肺癌和EGFR或ALK基因变异恶性肿瘤。Docetaxel多西他赛为多西紫杉醇类抗癌新药,根据影响体细胞有丝分裂和分裂间期体细胞作用所必要的微管可视人流互联网而起防癌功效。多西他赛可与分散的微管蛋白结白,推动微管蛋白装配成平稳的微管可视人流,与此同时抑止其解聚,造成 缺失了一切正常作用的微管教的发生和微管可视人流的固定不动,进而抑止人体细胞的有丝分裂。多西他赛与微管可视人流的融合不更改短纤维的数量,这一点与现阶段医学使用的大部分纺锤体毒副作用药品不一样。多西他赛的具体融入症状为乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、头颈癌和前列腺肿瘤,适用部分晚中后期或迁移扩散性非小细胞肺癌的医治。Erlotinib(厄洛替尼;OSI-744; NSC 718781; R1415),Genentech和安斯泰来一同产品研发,于2004年11月18日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Tarceva。厄洛替尼是外皮细胞生长因子蛋白激酶EGFR酪氨酸激酶缓聚剂,后面一种在各种各样癌症中相对高度表述并存有基因突变。Erlotinib对EGFR的IC50为2 nM,核对人c-Src和v-Abl的抑制型高1000倍之上。该药品以不可逆转的办法与感觉的ATP结构域融合,用以医治非小细胞肺癌和胰腺肿瘤。Osimertinib产品研发编码AZD9291,阿斯利康原研药,于2015年11月13日得到英国食品药品安全监管准许投入市场,产品名叫Tagrisso。该药品是一种外皮细胞生长因子EGFR缓聚剂,用以医治EGFR-T790M基因突变的呈阳性非小细胞肺癌。AZD-9291是高效率可选择性EGFR突变体缓聚剂,对外显子19缺少型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50各自为12.92nM,11.44nM和493.8nM。附表:1.一线医治就是指病患者第一次有机化学治疗法或手术后的輔助有机化学治疗法,传统式的一线治疗方法是含铂的两药协同方式 (如NP、GP和TP方式 等),NCCN2006年2月发表的非小细胞肺癌医治引导强烈推荐毛细血管形成缓聚剂类药协同有机化学治疗法药品做为一线规范治疗方法。而二线医治就是指一线有机化学治疗法后3个月内恶性肿瘤反复发或一线医治时间范围恶性肿瘤进度,这时候选用的治疗方法称为二线医治。2.文中抗体药物平面图来自药渡官方网站。论文参考文献:1.Ruiz-Ceja KA.Current FDA-approved treatments for non-small cell lung cancer and potential biomarkers for its detection.Biomed & Pharmacother. 2017;90:24-37.2.https://www.fda.gov/Drugs/default.htm3.A tabulated summary of targeted and biologic therapies for non-small-cell lung cancer.Clin Lung Cancer. 2014 Jan;15(1):21-51. 4.一部分药品平面图来自药渡网。药道全世界,助推性命。印度的全世界海淘药店:安罗替尼 色瑞替尼。

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