艾曲波帕eltrombopag的药理性作用情况

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所属分类:艾曲波帕

艾曲波帕(eltrombopag)在口服后主要排泄到粪便中,这表明主要的排泄器官是肝脏。一些研究表明,肝脏摄取是由有机阴离子转运肽 1B1 (OATP1B1) 介导的,而肠道摄取可能部分由乳腺癌抗性蛋白介导。艾曲波帕主要通过 CYP1A2 和 CYP2C8 酶(形成单氧合产物)以及 UGT1A1 和 UGT1A3(形成葡糖苷酸结合物)代谢,尽管在人体中,大部分循环中的艾曲波帕以药品原形排出。这些特点可能有助于解释观察到的肝毒性(药品主要由肝脏代谢和清除)。

艾曲波帕eltrombopag的药理性作用情况

血细胞中艾曲波帕的浓度约为血浆浓度的 50% 至 79%,血浆艾曲波帕与蛋白质高度结合(>99%)。健康个体的血浆消除半衰期约为 21 至 32 小时,而 ITP 个体的血浆消除半衰期为 26 至 35 小时。艾曲波帕首先在成人慢性 ITP 患病者的试验中进行了评估。Bussel 等人首先评估了艾曲波帕在成人难治性慢性 ITP 患病者中的治疗效果和安全特性,并证明血小板计数呈剂量依赖性上升。

艾曲波帕eltrombopag的药理性作用情况

艾曲波帕耐受性良好,药副作用最小。艾曲波帕医治降低了对伴随医治和使用抢救医治的需求,并改善了与健康相关的生活质量。这项关键研究的结果导致 FDA 于 2008 年首次批准艾曲波帕用于成年 ITP 患病者。随后在成人中进行的 3 期双盲、安慰剂对照研究表明,对于大多数慢性 ITP 患病者(约 70% 至 80%),艾曲波帕可有效提高血小板计数和降低出血。对艾曲波帕的反应在本研究中定义为血小板计数高达 50 至 400 × 109/L 在研究时间段的任何评估点。更多选购详情可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

艾曲波帕eltrombopag的药理性作用情况

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