色瑞替尼、赛瑞替尼能够克服克唑替尼耐药

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所属分类:色瑞替尼

色瑞替尼赛瑞替尼)能够控制体内肿瘤生长时间(H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩)比克唑替尼更长。医治2周后,克唑替尼和色瑞替尼(赛瑞替尼)均观察到肿瘤退缩,但色瑞替尼(赛瑞替尼)医治(50 毫克/kg)医治结束后坚持完全缓解4个月,而克唑替尼(100毫克/kg)2周后肿瘤就开始生长。

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另外,在鼠应用的100 毫克/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量(克唑替尼 250 毫克 ,每天2次)高3~5倍,但是25–50 毫克/kg给鼠剂量与人750 毫克剂量相似。色瑞替尼(赛瑞替尼)可克服克唑替尼获得性耐受药物,抑制突变靶点包括L1196M、 G1269A、 S1206Y 和 I1171T。在异种移瘤植模型中,色瑞替尼(赛瑞替尼)25毫克/kg比克唑替尼100 毫克/kg可更有效抑制携带L1196M突变肿瘤。色瑞替尼(赛瑞替尼)可透过血脑屏障,脑血浓度比值15%。

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由此可得出结论:色瑞替尼(赛瑞替尼)可以克服克唑替尼耐受药物,对ALK抑制剂医治和未医治ALK阳性NSLCC均有效,特殊是脑转移扩散,另外安全特性高毒性可控。添加【微信:yaodaoyaofang】:

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