色瑞替尼(Ceritinib)的耐药机制分析

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所属分类:色瑞替尼

研究者们发现色瑞替尼是P-gp的底物,在患病者的体外或者是体内下调P-gp表达可延长患病者肿瘤细胞对色瑞替尼的敏感性;P-gp的过表达导致色瑞替尼向细胞外排出亢进继而诱发耐受药物性。

色瑞替尼(Ceritinib)的耐药机制分析

虽然P-gp过表达可诱导色瑞替尼、克唑替尼耐受药物性,但P-gp不诱导PF-06463922或alectinib耐受药物性。对于二代ALK抑制剂alectinib和lorlatinib,由于二者不因P-pg过表达而改变药品敏感性(不是P-gp底物),患病者源性P-gp过表达细胞对alectinib及PF-06463922医治有效,低浓度使用药即可见增殖抑制效果。

色瑞替尼(Ceritinib)的耐药机制分析

为了克服药品的耐受药物性,科学家们开始尝试P-糖蛋白抑制剂MS209联合色瑞替尼治疗方法。在细胞系和小鼠异种移植实验中, P-gp抑制剂可延长患病者肿瘤细胞对色瑞替尼的敏感性。患病者源性P-gp过表达细胞对色瑞替尼联合P-gp抑制剂医治有效,联合使用 MS209克服了因P-pg产生的色瑞替尼(Ceritinib)、克唑替尼耐受药物性。

色瑞替尼(Ceritinib)的耐药机制分析

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