色瑞替尼、Ceritinib空腹还是进食的效果好?

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所属分类:色瑞替尼

空腹色瑞替尼产生有效抗癌剂量能够高达400毫克~750毫克。如果不空腹可延长色瑞替尼浓度,使用500毫克色瑞替尼,与空腹对比,低脂肪和高脂肪进食,Cmax延长43%和41%,AUC延长73%和 58%。进食少量快餐后,使用750毫克色瑞替尼,较空腹Cmax和AUC区别延长45%和54%。

色瑞替尼、Ceritinib空腹还是进食的效果好?

因此FDA建议色瑞替尼口服2小时前后不要进食,避免延长药品浓度,而克唑替尼与进食无关。目前色瑞替尼与进食时间关系研究(NCT02299 505)正在进行。色瑞替尼血浆蛋白结合率97%,为细胞色素P450亚型(CYP)3A底物,通过CYP3A酶代谢清除,>90%经胃肠道排除。

色瑞替尼、Ceritinib空腹还是进食的效果好?

强CYP3A4抑制剂酮康唑,延长色瑞替尼(Ceritinib)AUC为20.9倍,延长色瑞替尼Cmax为22%,强CYP3A诱导剂利福平,减少色瑞替尼AUC和Cmax区别为70%和44%。因此避免色瑞替尼与强CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用。

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