色瑞替尼、Ceritinib抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍

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所属分类:色瑞替尼

色瑞替尼抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228和H3122中,色瑞替尼抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK,色瑞替尼对MET无作用。色瑞替尼抑制ROS1和IGF-1R,但以ALK为主。色瑞替尼抑制ROS1、IGF-1R和MET的IC50值区别为142nM, 410nM和1339nM。

色瑞替尼、Ceritinib抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍

色瑞替尼(Ceritinib)抑制体内肿瘤生长时间(H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩)比克唑替尼更长。医治2周后,克唑替尼和色瑞替尼均观察到肿瘤退缩,但色瑞替尼医治(50毫克/kg)医治结束后坚持完全缓解4个月,而克唑替尼(100毫克/kg)2周后肿瘤就开始生长。

色瑞替尼、Ceritinib抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍

另外,在鼠应用的100毫克/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量(克唑替尼250毫克,每天2次)高3~5倍,但是25–50毫克/kg给鼠剂量与人750毫克剂量相似。

色瑞替尼、Ceritinib抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍

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