尼拉帕尼(niraparib)的药物相互作用多吗?

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尼拉帕尼(niraparib)是一种高效、高选择性的PARP抑制剂,主要通过阻断DNA修复过程,发挥抗癌作用。药代动力学研究显示,尼拉帕尼在体内的生物利用度高,达73%,半衰期为36个小时,每天只需一次口服。在代谢方面,尼拉帕尼在体内通过羧酸酯酶代谢,与其他药品互相作用少,在与P450酶代谢的药品合并使用药时,无需调整剂量。

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此外,尼拉帕尼还可以穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织,在脑组织中显示出较高的暴露量及良好的抑瘤效果。卵巢癌是一种严重威胁女人健康的癌症,过去十年来五年生存几率没有明显提升。除了铂敏感重复发卵巢癌维持医治,最近公布的PRIMA临床研究显示尼拉帕尼作为单药维持医治能够显著增加一线对铂类应答的卵巢癌患病者的无进展生存期,在所有接受医治的患病者人群中,疾病进展及去世风险减少了38%。

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对于BRCA突变、HRD阳性、HRD阴性患病者,尼拉帕尼能够将患病者的疾病进展或去世风险减少60%、57%及32%。这一研究证明,不论患病者的生物标记物状态怎么样,尼拉帕尼都能够显著改善患病者的无进展生存期,也就是说尼拉帕尼的治疗效果不受生物标记物影响,可从根本上改变目前中国卵巢癌的医治方法。

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