尼拉帕尼是治疗乳腺癌的PARP抑制剂

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卵巢癌一直以来都是在妇科癌症之一,其发病概率在妇科癌症中排第三位但去世率超过宫颈癌和子宫内膜癌之和,高居妇科癌症首位。在过去三十年卵巢癌临床医治上没有能有效增加患病者生存期的药品,而在2022年面市的奥拉帕利和尼拉帕利,改变了卵巢癌没有靶向药物的的尴尬局面,标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)医治时代。

尼拉帕尼是治疗乳腺癌的PARP抑制剂

尼拉帕尼是治疗乳腺癌的PARP抑制剂

PAPA抑制剂目前有三种药品获得批准用于卵巢癌医治,区别是奥拉帕利、尼拉帕尼、鲁卡帕利。尼拉帕尼是首个在美国获得批准无论BRCA突变与否都能够用于重复发性卵巢癌维持医治的PARP抑制剂,其研究主要治疗效果怎样?三种PARP抑制剂有何不同之处?奥拉帕利、尼拉帕尼、鲁卡帕利均获得批准用于重复发性卵巢癌的维持医治,但三者具有一定分别:

尼拉帕尼是治疗乳腺癌的PARP抑制剂

(1)三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。

尼拉帕尼生物利用度达到73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗癌活性;同时由于尼拉帕尼特别的代谢途径,吃其他药品不需要对尼拉帕尼进行药品剂量调整。

(2)患病者使用药安全特性不同。

在安全特性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要减少使用药剂量的患病者特点。RADAR分析显示,患病者血液学毒性的严重阶段与患病者的体重及基线血小板计数相关,而多数患病者减少剂量为200 毫克(每天1次)后,患病者毒副反应明显缓解,但未影响治疗效果。ESMO会议公布的尼拉帕尼用于一线化学疗法后维持医治的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患病者若初始剂量为200 毫克,每日1次,则其血液学毒性明显降低,且不影响药品治疗效果。

(3)患病者使用药的便利性与依从性不同。

尼拉帕尼是每天吃一次,临床应用起来非常方便,患病者依从性高。

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