甲苯磺酸索拉非尼片是治疗晚期肾细胞癌的药物

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所属分类:索拉非尼

【索拉非尼片药物说明】

甲苯磺酸索拉非尼片是治疗晚期肾细胞癌的药物

通用名字:甲苯磺酸索拉非尼片

甲苯磺酸索拉非尼片是治疗晚期肾细胞癌的药物

商品名字:多吉美

甲苯磺酸索拉非尼片是治疗晚期肾细胞癌的药物

英文名字:Sorafenib Tosylate Tablets

汉语拼音:Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian

【性状】

多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼,是一种多激酶抑制剂。化学名字为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐,化学结构式为:多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体,分子式为C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S,分子量为637.0

多吉美几乎不溶于水介质,微溶于乙醇(酒精),溶于聚乙二醇400。每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼(274毫克),相当于200毫克的索拉非尼和以下非活性成分:交联羧甲基纤维素钠,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚乙二醇,十二烷基硫酸钠,二氧化钛和氧化铁红。

【临床药理】

作用机理:索拉非尼是多种激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的靶部位(CRAF、BRAF、mutantBRAF)和肿瘤血管靶部位(KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞讯号通路、血管生成和凋亡。

药品代谢动力学:索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药可导致药品蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度高达稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比,吃索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。

吸收与分布:索拉非尼口服后约3小时高达最高血药浓度。餐饮可导致索拉非尼的生物利用率下降,建议使用药时禁止餐饮。

代谢与清除:索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度高达稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。

【特别人群】

肝功能损伤:索拉非尼主要由肝脏清除。

肾损伤:尚未进行透析患病者应用索拉非尼的研究。轻度、中度或不需要透析的重度肾功能损害的患病者无需调整剂量。对于可能有肾损害凶险的患病者,建议对其体液平衡和电解质平衡进行监控。

【适应病症和服用方法】

医治无法外科手术或远处转移扩散的原发肝细胞癌和不能外科手术的晚后期肾细胞癌。

【剂量与服用方法】

推荐吃索拉非尼的剂量为每次400毫克(2×200毫克)、每天两次,空腹(使用药在饭前至少一小时或饭后至少两小时)。应坚持医治直至患病者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。对疑似不良反应的处置包括暂停或降低索拉非尼服用剂量,如必需,索拉非尼的服用剂量减为每天一次,每次400毫克(2×200毫克)。如果还需降低,可两天吃一次,每次400毫克。

【禁忌】

对索拉非尼或药品的非活性成分有严重过敏病症的患病者禁用。鳞状细胞肺癌患病者禁止同时吃索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。

【注意事情】

心肌缺氧和/或心肌梗塞:心肌缺氧和/或心肌梗塞患病者应暂停吃或永久停用索拉菲尼。

出血:吃索拉非尼医治后可能延长出血风险。

高血压:吃索拉菲尼前六周每周对应血压进行监测,之后也应进行监测和医治。

皮肤毒性:手足皮肤反应和皮疹是吃索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTCAE 1到2级,且多于开始吃索拉非尼后的6周内出现。

胃肠道穿孔:在吃索拉非尼的患病者中胃肠道穿孔较为少见。

【不良反应】

吃索拉菲尼常见的不良反应有:

心肌缺血、心肌梗塞、出血、高血压、手足皮肤反应、胃肠穿孔、腹伤口愈合一并发生的不良症状

【药品互相作用】

卡铂和紫杉醇:

同时吃卡铂、紫杉醇和索拉菲尼(三周一次)会导致紫杉醇AUC上升30%,索拉菲尼AUC上升50%,卡铂AUC不变。

多烯紫杉醇:

索拉菲尼与多烯紫杉醇同时吃时需小心。

【特别人群】

怀孕妇女:孕期吃索拉菲尼会对怀孕妇女产生永久的伤害。如果在孕期吃索拉菲尼或者患病者后期怀孕,怀孕妇女应被告知索拉菲尼对胎儿的潜在危害。

哺乳女人:哺乳期女人在索拉非尼的医治时间段应停止哺乳。

小儿患病者:小儿患病者吃索拉菲尼的安全特性和有效性尚未得到确认。

老年患病者:老年患病者和年轻患病者吃索拉菲尼的安全特性和有效性并无差异。

肝功能损伤患病者:索拉菲尼尚未在重度肝功能损伤患病者身上进行研究。

肾损伤患病者:索拉菲尼尚未在正在进行透析医治的患病者身上进行研究。对于没有在进行透析医治的肾损伤患病者,不管属于轻度、中度或重度,并不需要进行药量调整。建议对肾功能紊乱患病者进行体液和电解质进行监测。

【超剂量】

过度吃索拉菲尼尚未有明确的医治方案,为防止过度吃索拉菲尼,应在医生的指南下使用。

【保存】

应在放置在阴凉处,避免阳光直射。

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