甲苯磺酸索拉非尼片说明书

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所属分类:索拉非尼

【索拉非尼片说明书】

甲苯磺酸索拉非尼片说明书

【药物名字】多吉美

甲苯磺酸索拉非尼片说明书

【通用名字】甲苯磺酸索拉非尼片

甲苯磺酸索拉非尼片说明书

【成份】主要成分为甲苯磺酸索拉非尼

【性状】本品为红色圆形片

【规格】200毫克*60粒

【适应病症】1.医治不能外科手术的晚后期肾细胞癌

2.医治无法外科手术或远处转移扩散的原发肝细胞癌

【服用方法服用剂量】推荐剂量:推荐吃索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每天两次,空腹或伴低脂、中脂餐饮吃。吃方式:口服,以一杯温开水吞服。

医治时间:应坚持医治直至患病者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。剂量调整及特别使用说明:对疑似不良反应的处置包括暂停或降低索拉非尼服用剂量,如必需,索拉非尼的服用剂量减为每天一次或隔日一次,每次0.4g(2×0.2g)。

根据皮肤毒性做相应的剂量调整:1级皮肤不良反应:麻痹,感觉迟钝,感觉异常,麻木感,无痛肿胀,手足红斑或不适但不影响日常活动等在任何时间出现,则建议剂量调整为继续使用本品,同时给予局部医治以消除病症。

2级皮肤不良反应:伴痛苦的手足红斑和肿胀,和/或影响日常生活的手足不适。首次出现时,则剂量调整为继续使用本品,同时给予局部医治以消除病症。7天之内如果病症没有改善或第二、第三次出现时,中断本品医治直到毒性缓解至0-1级。当重新开始本品医治时,降低至单剂量(每天0.4g或隔日0.4g)。当第四次出现,则应终止本品医治。

3级皮肤不良反应:润性脱屑,溃疡,手足起疱、痛苦或导致患病者不能工作和正常生活的严重的手足不适。当第一次或第二次出现时,应中断本品医治直到毒性缓解至0-1级。当重新开始本品医治时,降低至单剂量(每天0.4g或隔日0.4g)。当第三次出现时,则应终止本品医治。

少儿患病者:尚无少儿患病者应用索拉非尼的安全特性及有效性资料。

老年人(65岁以上):性别和体重不需根据患病者的年龄(65岁以上)、性别或体重调整剂量。

肝损害患病者:轻度到中度肝损害患病者(Child-PughA和B)无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患病者(Child-PughC)应用索拉非尼的研究。

肾损害患病者:轻度到中度肾功能损害的患病者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害或进行透析的患病者应用索拉非你的研究。

【药品过量】尚无索拉非尼吃过量的特别医治措施。索拉非尼的最高剂量为0.8g每天两次,在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。如怀疑吃过量,则应停药并对患病者进行密切观察和相应的支持医治。

【不良反应】欧美关键性的支持本品面市的临床研究的安全特性数据:来自于索拉非尼作为单一药品医治的1286位患病者(以白种人为主,包括少数非裔、亚裔、西班牙人及其他人种)。最常见的药品相关不良事件有腹泻,皮疹,脱发和手足综合征。实验室检测异常吃索拉非尼后通常会出现脂肪酶和淀粉酶上升。研究中,索拉非尼组12%患病者为CTCAE3或4级脂肪酶上升,安慰剂组患病者为7%。索拉非尼组1%患病者出现CTCAE3或4级淀粉酶上升,安慰剂组患病者为3%。451例吃索拉非尼的患病者2例发生胰腺炎(CTCAE4级),而安慰剂组451例患病者中为1例发生(CTCAE2级)。亚洲人安全特性数据结果:试验11515是在日本进行的一项非随机、非对照、开放索拉非尼医治晚后期肾癌的Ⅱ期临床研究,与欧美关键性的临床研究相对比,试验中报告的与药品相关的不良事件是相似的,最常见的有:脂肪酶上升,手足综合征,脱发,淀粉酶上升,皮疹/脱屑和腹泻。试验11559是一项在亚洲进行的索拉非尼医治晚后期肾癌的多中心、非随机的Ⅲ期临床研究,包括国内我国内地和台湾,该研究正在进行中。目前在所有的至少接受过一次索拉非尼医治的29名患病者中,21名患病者(72.4%)发生了与药品相关的不良事件,常见的为手足综合征(27.6%),皮疹(20.7%),高血压(6.9%),腹泻(6.9%),疲劳(6.9%)等。在试验中索拉非尼体现了良好的安全特性,发生的不良事件大多轻微,且能够耐受。

【注意事情】尚缺乏充分的国内人群临床研究数据,因此须在有本品使用经验的医生指南下使用。

皮肤毒性:手足皮肤反应和皮疹是吃索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCICTC(国际肿瘤通用毒性标准)1到2级,且多于开始吃索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处置包括局部使用药以减轻病症,暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重且反应持久的患病者可能需要永久停用索拉非尼。严重者应永久停药。

高血压:吃索拉非尼的患病者高血压的发病概率会延长。药品相关的高血压多为轻到中度,多在开始服药后的初期程度就出现,用常规的降压药品即可控制。应常规监测血压,如有需要则按照标准医治方案进行医治。应对用降压药品后仍严重或坚持的高血压或出现高血压危象的患病者需考虑永久停用索拉非尼。

出血:吃索拉非尼医治后可能延长出血的机遇。严重出血病不常见。一旦出现需医治,建议考虑永久停用索拉非尼。

华法林:部分同时吃索拉非尼和华法林医治的患病者偶发出血或凝血时间国际标准化比值(卢比)上升。对合用华法林的患病者应常规检查凝血酶原时间、卢比值并注意临床出血迹象。

伤口愈合一并发生的不良症状:吃索拉非尼对伤口愈合的影响未进行专门的研究。需要做大外科手术的患病者建议暂停索拉非尼,外科手术后患病者何时再应用索拉非尼的临床经验有限,因此决定患病者再次吃前应先从临床考虑,确保伤口愈合。

心肌缺血和/或心肌梗死:在试验11213中,医治相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率(2.9%)高于安慰剂组(0.4%)。不稳定的冠心病患病者和近期的心肌梗死患病者没有入组该试验。对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患病者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼的医治。

胃肠道穿孔:胃肠道穿孔较为少见。在使用索拉非尼的患病者中报告出现胃肠道穿孔的不足1%。在一些病例中,胃肠道穿孔未伴随显在腹腔内肿瘤出现,应停止本品医治。

肝损:没有肝损害ChildPughC级的患病者的研究资料。由于索拉非尼主要是经肝脏消除,其在肝功能严重受损的患病者中暴露量会上升。

药品-药品互相作用:UGT1A1途径:建议索拉非尼和通过UGT1A1途径代谢的药品(如伊立替康)联合使用时应予注意多烯紫杉醇:多烯紫杉醇(75毫克/m2或100毫克/m2)与本品联合使用(0.2g或0.4g每天两次给药),本品和多烯紫杉醇之间有三天的使用药间隔,多烯紫杉醇的AUC延长36~80%。本品与多烯紫杉醇联合使用时,建议保持小心(见【药品互相作用】)。

【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】妊娠尚无怀孕期女人吃索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药品存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢产物可通过大鼠的胎盘屏障,推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。育龄女人在医治时间段应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼,应告知患病者药品对胎儿可能产生的危害,包括严重畸形,发育障碍和胎儿去世(胚胎毒性)。孕期避免应用索拉非尼。只有在医治获益超过对胎儿产生的可能危害时,才应用于妊娠女人。基于已知的索拉非尼多激酶抑制机理和动物研究结果:当在动物中的暴露量显著低于临床剂量时发生多种不良反应,从而推测怀孕妇女吃索拉非尼会危害胎儿。育龄女人动物试验表明索拉非尼具有致畸性和胚胎毒性。医治时间段和医治结束至少2周内应采用足够的避孕措施。哺乳目前尚未知索拉非尼是否可进入人类乳汁。动物试验表明索拉非尼和/或其代谢产物可进入到乳汁中。由于很多药品从乳汁中分泌,并且索拉非尼对婴儿的作用尚未研究,因此女人在该药医治时间段应停止哺乳。生殖能力动物试验结果表明索拉非尼可损害男性和女性的生殖能力。

【少儿使用药】尚无少儿患病者应用索拉非尼的安全特性有效性资料。

【老年使用药】不需根据患病者的年龄(65岁以上)调整剂量。

【药代动力学】与口服溶液相比,吃索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可高达2.5-7倍的蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度高达稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。

吸收分布:索拉非尼口服后约3小时高达最高血药浓度。中度脂肪餐饮与禁食状态下的生物利用度相似。高脂餐饮时,索拉非尼的生物利用度较禁食状态时减少29%。当口服剂量超过0.4g每天两次时,平均Cmax和AUC的上升不成线性关系。在体外,索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5%。

代谢和清除:索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。血药浓度高达稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。口服100 毫克索拉非尼(溶液剂)后,96%的药品在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药品随粪便排泄,尿液中未发现原形药品。

【贮 藏】 低于25℃ 密封保存

【包 装】 60片/盒,铝铝包装。

【有 效 期】 30 月

【执行标准】 国外进口药品品注册标准JX20070240

【批准文号】 H20130137

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