托法替尼/托法替布是第一个治疗RA的JAK抑制剂

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  (托法替尼)是辉瑞公司研制开发,商品名为“Xeljanz”,该产品是全球首个治疗类风湿关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂,主要用于治疗类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、活动性银屑病关节炎(PsA)、中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)等多种相关疾病有良好的治疗效应。2017年,托法替布正式进入中国,治疗中度至重度活动性类风湿关节炎,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARDs)联用。

鲁索替尼(jakavi)获批的适应症是什么?

  鲁索替尼是由诺华研发的靶向药,2011年11月在美国获批上市,这是全球第一个对骨髓纤维化有效的靶向药;2012年8月获得EMA批准,2014年7月获得日本PMDA批准上市。该药在美国商品名为Jakafi;由诺华在欧洲和日本销售,商品名为 Jakavi 。目前鲁索替尼正开展

  目前FDA已批准三款JAK抑制剂药物上市,分别是2011年,美国Incyte/诺华公司开发的JAK抑制剂芦可替尼在美国批准上市;2012年,辉瑞公司开发的托法替尼在美国获批上市;2017年2月,由Incyte和EliLilly公司合作开发的巴瑞替尼,首先在欧洲获得上市许可,2018年5月,巴瑞替尼最终获得了FDA获批上市。

  据全球畅销药数据统计,2018年,全球JAK抑制剂整体市场销售额高达43.41亿美元,其中Incyte/诺华芦可替尼销售额为23.64亿美元,辉瑞公司托法替尼销售额为17.74亿美元,礼来公司巴瑞替尼销售额为2.03亿美元,其中,芦可替尼已成为超过20亿美元,托法替尼按近20亿美元重磅产品。目前,芦可替尼、二款产品主导JAK抑制剂市场。另外,随着JAK抑制剂陆续进场,该类药物将竞争逐渐进入白热化。

  

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