色瑞替尼(ZYKADIA)是新一代选择性口服ALK抑制剂

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摘要

色瑞替尼是新一代选择性口服ALK抑制剂,获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药主要副反应为消化道(GI)毒性,包括腹泻

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色瑞替尼是新一代选择性口服ALK抑制剂,获得批准空腹口服750 毫克/天医治转移扩散性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药主要副反应为消化道(GI)毒性,包括腹泻、恶心和呕吐,通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部分结果,表明色瑞替尼450 毫克与低脂食物同服可减少色瑞替尼的GI毒性,且药代动力学结果不逊于空腹口服750 毫克。
&Abiraterone Abirapro 250mg 阿比特龙 glenmarknbsp;

以往色瑞替尼(ZYKADIA)是新一代选择性口服ALK抑制剂食物效应研究表明,酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性,譬如高脂餐饮延长博苏替尼2倍的暴露量,但却有良好的GI耐受性,因此博苏替尼推荐与食物同时吃。食物效应研究也证实色瑞替尼具有阳性食物效应。
 

与空腹相比,单剂500毫克色瑞替尼与低脂餐饮(9阿法替尼(吉泰瑞)XOVOLTIB Afatinib Afanix g脂肪)同服延长血浆药品最大浓度(Cmax)和AUC下面积(AUCinf )43%和58%,与高脂餐饮(58 g脂肪)同服延长Cmax和AUCinf 41%和73%,总体表明高脂餐饮同服色瑞替尼吸收略多。另一项研究中,与空腹相比,单次750毫克色瑞替尼与含脂肪1.5 g的小服用同食延长Cmax和AUCinf 45% 和54%。

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