别放弃医治!!色瑞替尼补位医治的首选

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摘要

色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种,它并不是作用于MET原癌基因,而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中,色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是

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色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种,它并不是作用于MET原癌基因,而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中,色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。
 

一般选择医治肺癌一线的是克唑替尼,耐受药物通常会发生于克唑替尼使用药医治的1年内,这个时候患病者千万不要放弃医治,因为还有色瑞替尼,在医治的效果上比克唑替尼还要优秀。
 

为进一步确认色瑞替尼的安全性和治疗效果,一项剂量递增的I期试验以及扩大研究。共130例ALK基因重组的实体瘤患病者参与,59例进行剂量递增性试验,71例进行扩张性试验。色瑞替尼使用药剂量为50毫克/天,21天一周期,每6周重复一次。
 

试验中有122例非小细胞肺癌,83例曾接受过克唑替尼的医治。色瑞替尼的最大耐受剂量为750毫克/日,但是有药副作用包括腹泻,呕吐,脱水,转氨酶上升及血磷酸盐过少。试验中4例间质性肺病、1例3级QT间期增加。8例因药品毒性反应中止医治。在750毫克/日最大剂量下,76例至少接受一次经药品剂量降低的调节。总反应率为58%。在78名使用色瑞替尼750毫克/日的患病者中,反应率为59%;在80名已接受克唑替尼患病者中,反应率为56%。
 

色瑞替尼对克唑替尼耐受的中枢神经系Eltrombopag Elbonix 25mg ( Beacon ) 艾曲波帕25mg统病变NSCLC同样有反应。色瑞替尼用于经克唑替尼医治的NSCLC患病者的中位无进展生存期为6.9个月,未经克唑替尼医治患病者的中位无进展生存期为10.4个月。不论色瑞替尼的耐受药物机制是ALK依赖性还是非ALK依赖性,色瑞替尼都对大部分患病者具有临床效益。所以,色瑞替尼可有效抑制ALK靶点,有可能作用于一个未知的但与耐受药物性相关激酶,克唑替尼的耐受药物完全是可以被色瑞替尼所克服。肺癌患病者不用担心耐受药物后无药品医治啦。

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