色瑞替尼(Certinib)客服克唑替尼耐受药物的最好选择

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摘要

克唑替尼的耐药通常会发生于克唑替尼用药治疗的1年内,其中1/3患者的抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶

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克唑替尼的耐受药物通常会发生于克唑替尼使用药医治的1年内,其中1/3患病者的抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增引发起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂的一种,它并不是作用于MET原癌基因,而是抑制胰岛素样生长因子1受体。在临床前模型中,色瑞替尼抑制ALK的抗肿瘤效果是克唑替尼的20倍。
 

为了进一步评估色瑞替尼的安全性和治疗效果,研究者进行了一项剂量递增的I期试验以及扩大研究。共130例ALK基因重组的实体瘤患病者参与,59例进行剂量递增性试验,另71例进行扩张性试验。色瑞替尼使用药剂量曲妥珠单抗(赫赛汀)HERCLON为50毫克/天,21天一周期,每6周重复一次。
 

色瑞替尼(Certinib)客服克唑替尼耐受药物的最好选择

色瑞替尼用于经克唑替尼医治的NSCLC患病者的中位无进展生存期为6.9个月,而用于未经克唑替尼医治患病者的中位无进展生存期为10.4个月。对部分患病者进行初步的分子学分析发现,不论色瑞替尼的耐受药物机制是ALK依赖性还是非ALK依赖性,它都对大部分患病者具有临床效益。这个发现提示:色瑞替尼可有效抑制ALK靶点,它有可能作用于一个未知的但与耐受药物性相关激酶,由此看来克唑替尼的耐受药物是可以被克服的。

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