色瑞替尼Ceritinib:克唑替尼耐受药物后的新选择

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色瑞替尼(Ceritinib)是FDA加速审批用于治疗肺癌的靶向药,获批用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSC

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色瑞替尼(Ceritinib)是FDA加速审批用于医治肺癌的靶向药物,获得批准用于有间变性淋巴瘤激酶(ALKeltrombopag elopag 25mg (Everest) 艾曲波帕 25mg)-阳性转移扩散对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者的医治。
 

色瑞替尼(Ceritinib)医治ALK阳性晚后期耐受药物NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果对于纳入的246例NSCLC患病者,研究显示,无论是否曾接受克唑替尼医治,ALK阳性NSCLC患病者均可从色瑞替尼中获益。
 

近期,针对ALK阳性晚后期非小细胞肺癌耐受药物后医治的ASCEND-2 Ⅱ期研究(发表在JCO)显示,色瑞替尼(Ceritinib)的全身和颅内反应良好,毒性可控。
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承接ASCEND-1,ASCEND-2主要目标患病者群体为克唑替尼医治耐受药物合并脑转移扩散的晚后期NSCLC。克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,能够抑制c-Met激酶,破坏c-Met的讯号转导通路,进而抑制ALK融合基因,高达抑制肿瘤细胞生长的效果。而色瑞替尼是第二代ALK抑制剂,2014年4月被美国食品药品监督管理批准面市,作为克唑替尼耐受药物后的医治。

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