色瑞替尼(ceritinib)(SPEXIB)医治脑转移扩散有哪一些特征?

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摘要

  以针对ALK融合基因的靶向医治为例,ALK基因在国内人群中的突变率在5-7%,考虑到我国庞大的患病者基数,ALK阳性患病者人数并不少。回顾性分析显示ALK抑

  以针对ALK融合基因的靶向医治为例,ALK基因在国内人群中的突变率在5-7%,考虑到我国庞大的患病者基数,ALK阳性患病者人数并不少。回顾性分析显示ALK抑制剂可增加ALK阳性患病者寿命,最长可接近八年。一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)在ALK阳性NSCLC领域是一个开创性的药品,其缺陷催生了第二代药品,例如色瑞替尼(ceritinib)(SPEXIB)。

  色瑞替尼(ceritinib)较一代药品有以下优势:第一,塞瑞替尼覆盖一代药品的靶点,且较一代药品抑制ALK激酶作用更强,体外研究显示色瑞替尼(ceritinib)的效果是一代药品的20倍左右,能有效提高肿瘤治疗效果、增加肿瘤控制时间;第二,色瑞替尼(ceritinib)可同时抑制其他异常的激酶,作用靶点更广泛,减少耐受药物率;第三,ALK基因除了发生突变之外,还可能发生拷贝数延长,色瑞替尼(ceritinib)对于这种情况更具有优势。

  随着分子靶向药物物的应用,肺癌患病者生存增加,因此一并发生的不良症状也越来越多见,脑转移扩散的发病概率也有所增高。色瑞替尼(ceritinib)作用于ALK阳性肺癌脑转移扩散,关注点主要有三个:一、ALK融合的患病者在应用一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)的过程中出现了脑转移扩散,色瑞替尼(ceritinib)对其有效;二、对于发病之初即有脑转移扩散的患病者,色瑞替尼(ceritinib)的治疗效果达60%;三、色瑞替尼(ceritinib)对于ALK阳性脑转移扩散具有推迟和预先防范的作用。

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