非小细胞肺癌靶向药物物除了色瑞替尼(ceritinib)还有什么?

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摘要

  肺癌有非小细胞肺癌和小细胞肺癌,其中非小细胞肺癌占比对比大,所以临床上用于非小细胞肺癌医治的药品也对比多, 色瑞替尼 是医治非小细胞肺癌的有效药品,色瑞替尼

  肺癌非小细胞肺癌和小细胞肺癌,其中非小细胞肺癌占比对比大,所以临床上用于非小细胞肺癌医治的药品也对比多,色瑞替尼(ceritinib)是医治非小细胞肺癌的有效药品,色瑞替尼(ceritinib)主要靶向抑制ALK,除此之外还能够抑制IGF-1R、InsR以及ROS1。同时色瑞替尼(ceritinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的EML4-ALK阳性NSCLC小鼠移植瘤表现出抗癌活性。美国食品药品监督管理批准色瑞替尼(ceritinib)用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。国内国家药物监督管理局也已批准其在国内面市。那么除了色瑞替尼(ceritinib),还有哪一些药品可用于非小细胞肺癌的医治呢?


  艾乐替尼(alectinib)。艾乐替尼(alectinib)是第二代ALK抑制剂,靶向抑制酪氨酸激酶ALK和RET。临床前研究表明,艾乐替尼(alectinib)可抑制ALK磷酸化和下游讯号蛋白STAT3和Akt的激活,在体外和体内表现出对携带ALK基因融合、扩增或激活突变肿瘤的抗癌活性,同时艾乐替尼(alectinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物相关ALK突变也有抑制作用。美国食品药品监督管理批准艾乐替尼(alectinib)用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。国内国家药物监督管理局也已批准其在国内面市。

  布加替尼(brigatinib)。布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂,是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼(crizotinib)耐受药物ALK突变的临床前活性。据报道,以下这些突变参与对常见抑制剂的耐受药物机制,但对布加替尼(brigatinib
非小细胞肺癌靶向药物物除了色瑞替尼(ceritinib)还有什么?
)敏感。ALK突变:L1152R/C1156Y/Va1180L/L1196M/G1202R/R1275QEGFR突变:T790M/C797S/L858R美国食品药品监督管理批准布加替尼(brigatinib)用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后疾病进展,或不能耐受克唑替尼(crizotinib)医治的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移扩散性
非小细胞肺癌患病者。

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