2代ALK抑制剂色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)相比克唑替尼(crizotinib)有哪一些进步?

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摘要

  第1代ALK抑制剂克唑替尼面市至今也有近十年了,在临床实践中能够看到很多患病者发生耐受药物。在克唑替尼耐受药物进展后可选择化学疗法,或者替代为2代ALK抑制

  第1代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)面市至今也有近十年了,在临床实践中能够看到很多患病者发生耐受药物。在克唑替尼(crizotinib)耐受药物进展后可选择化学疗法,或者替代为2代ALK抑制剂等不同序贯医治方案。色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)就是克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的一种选择,色瑞替尼(ceritinib)和1代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)对比,色瑞替尼(ceritinib)在作用机制上的几个特征体现别出心裁的改良进步:第一,色瑞替尼(ceritinib)通过血脑屏障的能力更强,对颅内转移扩散患病者医治效果更好。第二,色瑞替尼(ceritinib)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的结合作用更强,比克唑替尼(crizotinib)增强了20倍,比艾乐替尼(alectinib)增强了12倍,能够更有效地降低ALK基因重排等致癌驱动。第三,色瑞替尼(ceritinib)药品结构的优化改进使其对许多ALK看门基因突变导致的耐受药物也有很好的抑制作用,从而减少耐受药物或延缓耐受药物发生。特殊是像ALKL1196M,色瑞替尼(ceritinib)中位IC50(nmol/l)为9.3。

  一项法国真实世界数据显示,起始克唑替尼(crizotinib)医治后的中位OS为16.6个月。为了分析克唑替尼(crizotinib)医治进展后不同医治策略的作用,研究者将患病者分为3组:只接受最好支持医治(BSC,105例)、二代ALK抑制剂以外的药品(74例)、二代ALK抑制剂(84例)。结果显示二代ALK抑制剂医治组中75%的患病者首选了色瑞替尼(ceritinib)。

  在接受二代ALK抑制剂的患病者中,中位OS高达惊人的89.6个月,显著长于使用二代ALK抑制剂以外的药品(28.2个月)和BSC(19.6个月)(P<0.001)。这些来源于真实世界的病例数
2代ALK抑制剂色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)相比克唑替尼(crizotinib)有哪一些进步?
据,提示我们在克唑替尼(crizotinib)进展的后线医治选择中,
色瑞替尼(ceritinib)等2代ALK抑制剂的序贯医治能够为患病者带来长期的生存收益。

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