色瑞替尼(ceritinib)对哪些克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性患病者有效?

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摘要

  大约2%的非小细胞肺癌患病者会出现ROS1融合。目前FDA批准医治ROS1阳性的药品包括 克唑替尼 、色瑞替尼、卡博替尼、劳拉替尼、Entrectinib、

  大约2%的非小细胞肺癌患病者会出现ROS1融合。目前FDA批准医治ROS1阳性的药品包括克唑替尼(crizotinib)色瑞替尼(ceritinib)、卡博替尼(cabozantinib)、劳拉替尼、Entrectinib、TPX005以及DS-6051b。那患病者该怎么使用这些药品呢?其中克唑替尼(crizotinib)是常见的一线使用药,不过
色瑞替尼(ceritinib)对哪些克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ROS1阳性患病者有效?
作为靶向药物,克唑替尼(crizotinib)不可避免会耐受药物。

  常见的克唑替尼(crizotinib)耐受药物机制有以下4点:ROS1本身激酶结构域突变、拷贝数扩增、可能激活了其他的讯号通路(如c-KIT或KRAS基因突变)以及未知的耐受药物原理。使用克唑替尼(crizotinib)作为ROS1基因突变肺癌的一线医治,耐受药物后悔面临两种情况;一种是ROS1基因发生突变导致耐受药物,另外一种是非ROS1基因突变导致的耐受药物。这两种情况又分一些详细的医治条件。

  对于ROS1基因发生突变导致耐受药物,又被分成了两种情况;一种是出现了G2032R突变,这时候能够用卡博替尼(cabozantinib)、洛普替尼或者化学疗法;另一种是非G2032R突变,这时候能够使用劳拉替尼或者洛普替尼。如果不是ROS1基因发生突变,那就要看病症表现,如果出现了脑转移扩散,就要优先使用入脑能力强的药品,比如色瑞替尼(ceritinib)或劳拉替尼;如果出现了系统的进展,最佳的选择就是使用第二代ROS1靶向药物和化学疗法联合使用的方法医治。

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