ZYKADIA、色瑞替尼(ceritinib)是第二代ALK抑制剂

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摘要

  2020年5月31日,色瑞替尼( ZYKADIA )在我国获得批准。目前,ALK(间变性淋巴瘤激酶)靶点的药品有克唑替尼、色瑞替尼(ZYKADIA)、艾乐替

  2020年5月31日,色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)在我国获得批准。目前,ALK(间变性淋巴瘤激酶)靶点的药品有克唑替尼(crizotinib)、色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)、艾乐替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)、劳拉替尼等。对于克唑替尼(crizotinib)医治失败的晚后期ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患病者,第二代ALK抑制剂色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)可以带来显着的临床收益。

  在这类患病者中,色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)是一种更有效的医治方式。色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)抑制ALK能力约为克唑替尼(crizotinib)的20倍(IC50值0.15 nM比较3 nM,表1)。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中,色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)抑制能力是克唑替尼(crizotinib)的28倍和39倍。克唑替尼(crizotinib)可抑制MET和ALK,色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)对MET无作用。

  色瑞替
ZYKADIA、色瑞替尼(ceritinib)是第二代ALK抑制剂
尼(ceritinib)(ZYKADIA)抑制ROS1和IGF-1R ,但以ALK为主。色瑞替尼(ceritinib)(ZYKADIA)抑制ROS1、IGF-1R和 MET的IC50值区别为142 nM, 410 nM和1339 nM。添加【微信:yaodaoyaofang】:

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