色瑞替尼(ceritinib)、Ceritinib空腹还是进食的效果很好？-

　　空腹色瑞替尼(ceritinib)产生有效抗癌剂量能够高达400毫克~750毫克。如果不空腹可延长色瑞替尼(ceritinib)浓度，使用500毫克色瑞替尼(ceritinib)，与空腹对比，低脂肪和高

脂肪进食，Cmax延长43%和41%，AUC延长73%和 58%。进食少量快餐后，使用750毫克色瑞替尼(ceritinib)，较空腹Cmax和AUC区别延长45%和54%。

　　因此FDA建议色瑞替尼(ceritinib)口服2小时前后不要进食，避免延长药品浓度，而克唑替尼(crizotinib)与进食无关。目前色瑞替尼(ceritinib)与进食时间关系研究（NCT02299 505）正在进行。色瑞替尼(ceritinib)血浆蛋白结合率97%，为细胞色素P450亚型(CYP)3A底物，通过CYP3A酶代谢清除，＞90%经胃肠道排除。

　　强CYP3A4抑制剂酮康唑，延长色瑞替尼(ceritinib)（Ceritinib）AUC为20.9倍，延长色瑞替尼(ceritinib)Cmax为22%，强CYP3A诱导剂利福平，减少色瑞替尼(ceritinib)AUC和Cmax区别为70%和44%。因此避免色瑞替尼(ceritinib)与强CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用。

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