色瑞替尼

为什么要开这种药?

色瑞替尼用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌 (NSCLC)。色瑞替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断一种异常蛋白质的作用,这种蛋白质发出癌细胞繁殖的信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

该怎么用这个药?

色瑞替尼以胶囊和片剂形式出现,可口服。它通常每天一次与食物一起服用。每天大约在同一时间服用色瑞替尼。仔细遵循处方标签上的说明,并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用色瑞替尼。不要多吃或少吃,也不要比医生开的更频繁。

如果您在服用色瑞替尼后呕吐,请不要再服用一剂。继续您的常规给药计划。

您的医生可能会减少您的色瑞替尼剂量,用其他药物治疗您,或告诉您在治疗期间停止服用色瑞替尼一段时间。这将取决于药物对您的效果以及您可能遇到的任何副作用。请务必告诉您的医生您在接受色瑞替尼治疗期间的感受。

该药的其他用途

这种药物可用于其他用途;向您的医生或药剂师咨询更多信息。

我应该遵循哪些特别的预防措施?

在服用色瑞替尼之前,

  • 如果您对色瑞替尼、任何其他药物或色瑞替尼胶囊或片剂中的任何成分过敏,请告诉您的医生和药剂师。向您的药剂师索取成分清单。
  • 告诉您的医生和药剂师您正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。请务必提及以下任何一项:胺碘酮(Nexterone,Pacerone);阿那格雷(Agrylin);抗凝剂(“血液稀释剂”),例如华法林(Coumadin,Jantoven);β受体阻滞剂,例如阿替洛尔(Tenormin)、拉贝洛尔(Normodyne)、美托洛尔(Lopressor、Toprol XL)、纳多洛尔(Corgard)、普萘洛尔(Inderal)和索他洛尔(Betapace、Sorine、Sotylize);卡马西平(Carbatrol、Epitol、Equetro、Tegretol、Teril);某些用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 或获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 的药物,例如依法韦仑 (Sustiva, 在 Atripla)、茚地那韦 (Crixivan)、奈非那韦 (Viracept)、奈韦拉平 (Viramune)、利托那韦 (Norvir, 在 Kaletra),和沙奎那韦(Invirase);氯喹;氯丙嗪;西洛他唑;环丙沙星(Cipro);西酞普兰(Celexa);克拉霉素; 可乐定(Catapres,Kapvay);皮质类固醇;环孢素(Gengraf、Neoral、Sandimmune);地高辛(Lanoxin);地尔硫卓(Cardizem,Dilacor,Tiazac);丙吡胺(Norpace);多非利特(Tikosyn);多奈哌齐(Aricept);决奈达隆(Multaq);依他普仑(Lexapro);芬太尼(Abstral、Actiq、Duragesic、Fentora、Subsys);氟卡尼(Tambocor);氟康唑(大氟康);氟哌啶醇(Haldol);伊布利特(Corvert);伊曲康唑(Onmel、Sporanox、Tolsura);酮康唑;左氧氟沙星;美沙酮(多洛芬,美沙酮);莫西沙星(Avelox);奈法唑酮;昂丹司琼(Zuplenz,Zofran);喷他脒(Pentam);苯巴比妥;苯妥英(Dilantin,Phenytek);匹莫齐特(Orap);吡格列酮(Actos,在 Duetact,Oseni);普鲁卡因胺;奎尼丁(Nuedexta);利福布汀(Mycobutin);利福平(Rifadin,Rimactane,在 Rifater);西地那非(Revatio);西罗莫司(Rapamune);他克莫司(Astagraf,Prograf);硫利达嗪;伐地那非(艾力达,Staxyn);和维拉帕米(Calan、Covera、Isoptin、Verelan)。许多其他药物可能与色瑞替尼相互作用,因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物,即使是未出现在此列表中的药物。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。所以一定要告诉你的医生你正在服用的所有药物,即使是那些没有出现在这个清单上的药物。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。所以一定要告诉你的医生你正在服用的所有药物,即使是那些没有出现在这个清单上的药物。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。
  • 告诉您的医生您正在服用什么草药产品,尤其是圣约翰草。
  • 告诉您的医生您是否患有或曾经患有糖尿病或高血糖、心力衰竭、心律不齐、QT 延长(可导致昏厥、意识丧失、癫痫发作或猝死的不规则心律)、低水平血液中的钾或镁、胰腺炎(胰腺炎症)或肝病。
  • 如果您怀孕或计划怀孕,请告诉您的医生。服用色瑞替尼期间不应怀孕。在开始治疗之前,您需要进行妊娠试验,并且您应该在治疗期间和最后一次服药后至少 6 个月内使用避孕措施来预防怀孕。如果您是一名可能怀孕的女性伴侣的男性,您应该在治疗期间和最后一次服药后至少 3 个月内使用避孕措施来预防怀孕。与您的医生讨论适合您的避孕方法。色瑞替尼可能会伤害您未出生的婴儿。如果您或您的伴侣在接受色瑞替尼治疗期间怀孕,请立即致电您的医生。
  • 如果您正在哺乳,请告诉您的医生。在您服用色瑞替尼期间以及最后一次服药后至少 2 周内,您不应进行母乳喂养。
  • 如果您正在接受手术,包括牙科手术,请告诉医生或牙医您正在服用色瑞替尼。
  • 您应该知道在服用这种药物时您可能会出现高血糖症(血糖升高)。如果您在服用色瑞替尼时出现以下任何症状,请立即告诉您的医生:极度口渴、尿频、极度饥饿、视力模糊、头痛、思考或注意力不集中、呼吸有水果味或疲倦。

我应该遵循哪些特殊的饮食说明?

服用这种药物时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。

如果忘记服药怎么办?

记住后立即服用错过的剂量。但是,如果它在您下次服药的 12 小时内,请跳过错过的剂量并继续您的常规给药计划。不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

这种药物会引起什么副作用?

色瑞替尼可能会引起副作用。如果这些症状中的任何一个严重或不会消失,请告诉您的医生:

  • 恶心
  • 腹泻
  • 呕吐
  • 便秘
  • 肚子痛
  • 胃灼热
  • 吞咽困难
  • 食欲不振
  • 减肥
  • 疲劳
  • 皮疹
  • 瘙痒
  • 视力变化
  • 肌肉、骨骼、后臂或腿部疼痛
  • 头痛

一些副作用可能很严重。如果您遇到任何这些症状或“特殊注意事项”部分中列出的症状,请立即致电您的医生:

  • 胃右上部疼痛
  • 不寻常的瘀伤或出血
  • 深色尿液
  • 皮肤和眼睛发黄
  • 食欲下降
  • 流感样症状
  • 瘙痒
  • 呼吸急促
  • 发烧、发冷、喉咙痛、持续咳嗽和充血或其他感染迹象
  • 胸痛或不适
  • 心跳的变化
  • 心悸
  • 头晕
  • 头晕目眩
  • 昏厥
  • 从左上角或胃中部开始的持续疼痛,但可能会扩散到背部
  • 癫痫发作

色瑞替尼可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何异常问题,请致电您的医生。

剂型和强度

胶囊

  • 150毫克

非小细胞肺癌

用于治疗经 FDA 批准的测试检测为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者

450 毫克 PO qDay 与食物

继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

另见管理

剂量修改

剂量减少增量

  • 起始剂量:450 mg qDay
  • 首次剂量减少:300 mg qDay
  • 第二次剂量减少:150 mg qDay
  • 无法耐受 150 毫克/天:停药

与强效 CYP3A4 抑制剂合用

  • 避免在治疗期间同时使用强效 CYP3A 抑制剂
  • 如果无法避免与强 CYP3A 抑制剂合用,则将剂量减少约三分之一,四舍五入到最接近的 150 mg 剂量强度倍数
  • 停用强效 CYP3A 抑制剂后,恢复开始强效 CYP3A4 抑制剂之前服用的剂量

ALT/AST 升高

  • ALT/AST 增加 >5 x ULN,总胆红素≤2 x ULN:保留直到恢复到基线或≤3 x ULN,然后以 150 mg 剂量减少恢复
  • 在没有胆汁淤积或溶血的情况下,ALT/AST 增加 >3 x ULN,总胆红素 >2 x ULN:永久停药

胃肠道

  • 脂肪酶或淀粉酶增加≥2 x ULN:扣留并监测血清脂肪酶和淀粉酶;恢复至 < 1.5 倍 ULN 后恢复 150 毫克剂量
  • 尽管进行了最佳止吐治疗,但仍出现严重或无法忍受的恶心、呕吐或腹泻:停药直至改善,然后以 150 毫克的剂量减少恢复

高血糖

  • 尽管进行了最佳抗高血糖治疗,但持续高血糖 >250 mg/dL:停用色瑞替​​尼直至高血糖得到充分控制,然后以 150 mg 减量重新开始
  • 如果通过最佳医疗管理无法实现充分的高血糖控制,请停用色瑞替​​尼

肺炎

  • 任何级别的治疗相关 ILD/肺炎:永久停药

QT间期延长

  • QT 间期 >500 毫秒(在至少 2 个单独的 ECG 上):暂停直到 QTc 间期 <481 毫秒或如果基线 QTc ≥481 毫秒恢复到基线,然后以 150 毫克的剂量减少恢复
  • QTc 间期延长合并尖端扭转型室速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/症状:永久停用

心动过缓

  • 有症状的(不危及生命):在恢复到无症状的心动过缓或心率≥60 bpm 之前停止治疗;评估已知会导致心动过缓的伴随药物,并调整剂量
  • 在服用已知引起心动过缓的伴随药物的患者中需要干预或危及生命的临床显着:保留直到恢复到无症状性心动过缓或心率≥60 bpm;如果可以调整或停止伴随用药,则以减少 150 毫克的剂量重新开始,并经常监测
  • 未同时服用已知会导致心动过缓或已知会导致低血压的患者出现危及生命的心动过缓:永久停药

肝功能损害

  • 轻度至中度(Child Pugh A 至 B):无需调整剂量
  • 严重(Child Pugh C):将剂量减少约三分之一,四舍五入到最接近的 150 mg 剂量强度倍数

剂量注意事项

色瑞替尼治疗的选择基于肿瘤标本中是否存在 ALK 阳性

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